白首乌C_(21）甾总苷的化学降解及降解产物抗肿瘤活性研究

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白首乌C_(21）甾总苷的化学降解及降解产物抗肿瘤活性研究

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毕业论文范文题目：白首乌C_(21）甾总苷的化学降解及降解产物抗肿瘤活性研究，论文范文关键词：白首乌C_(21）甾总苷的化学降解及降解产物抗肿瘤活性研究
白首乌C_(21）甾总苷的化学降解及降解产物抗肿瘤活性研究毕业论文范文介绍开始：
【论文摘要】：本学位论文得到江苏省自然科学基金《白首乌C21甾总苷的化学降解及降解产物抗肿瘤活性研究》(BK2009457)的资助。白首乌为祖国传统中药之一,主要来自萝藦科鹅绒藤属植物耳叶牛皮消(Cynanchumauriculatum)、隔山牛皮消(C.wifordii)和戟叶牛皮消(C.bungei)的块根。白首乌历史上多用作补益性中药,被历代医家视为养生防老的珍品,有养血益肝、固肾益精、强筋健骨、乌黑须发及延年益寿等功效。现代药理研究表明,白首乌具有抑制肿瘤、清除自由基、提高特异和非特异性免疫、抗衰老、保护肝脏等活性。前期的研究表明,白首乌抗肿瘤活性成分主要是其所含的C21甾苷类。且白首乌C21甾苷类成分的抗肿瘤活性与其糖链结构有关,即短糖链(1-2个糖基)的C21甾体苷抑瘤率高于长糖链的C21甾体苷,高于苷元。基于此,对白首乌中的C21甾总苷进行不同方式的化学降解,研究不同降解条件下白首乌C21甾总苷降解产物的抗肿瘤活性,以期从降解产物中寻找和发现活性更强或含量更高的抗癌成分。一、白首乌C21甾总苷的化学降解1.利用强酸(HCl)水溶液对白首乌C21甾体皂苷进行降解。HPLC法分析降解产物,以苷元和含1-（此处忽略..）2糖残基的次生苷的含量为指标,即选择开德苷元-3-O-β-D-洋地黄毒糖苷、告达庭、开德苷元-3-O-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-磁麻糖苷和告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷为四个指标性成分,采用全概率公式评分法结合正交试验设计优化白首乌C21甾总苷的盐酸解降条件,确定白首乌C21甾总苷盐酸水解最佳条件为：0.5%盐酸溶液,100℃回流6h。2.利用弱酸(HAc)水溶液对白首乌C21甾体皂苷进行降解。HPLC法分析降解产物,以苷元和含1-2糖残基的次生苷的含量为指标,即选择开德苷元-3-O-β-D-洋地黄毒糖苷、告达庭、开德苷元-3-O-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-磁麻糖苷和告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷为四个指标性成分,采用全概率公式评分法结合正交试验设计优化白首乌C21甾总苷的醋酸解降条件,确定白首乌C21甾总苷醋酸水解最佳条件为：5.0%醋酸溶液,100℃回流6h。二、白首乌C21甾总苷降解产物抑制肿瘤活性及急性毒性研究1.将优化降解条件下产生的白首乌C21甾总苷盐酸降解产物、醋酸降解产物以及白首乌C21甾总苷,采用腹腔注射给药方式对接种H22肝癌和Lewis肺癌细胞的皮下移植性肿瘤模型小鼠的抑瘤率进（本文此处忽略..）行研究。结果发现,白首乌C21甾总苷醋酸降解产物的抑瘤率要高于盐酸降解产物的抑瘤率,两者的抑瘤效果均高于白首乌C21甾总苷的抑瘤效果。证明对白首乌C21甾总苷降解后的产物可以提高抑制肿瘤活性。2.白首乌C21甾总苷及其醋酸降解产物进行急性毒性实验发现,白首乌C21甾总苷和其醋酸降解产物的LD50值分别是721.2675和984.0087mg/kg。结果表明,醋酸水解降低了白首乌C21甾总苷的毒性。三、白首乌C21甾总苷醋酸降解产物的分离、结构鉴定利用硅胶、SephadexLH-20和ODS柱层析以及重结晶等分离纯化手段,对抑瘤作用最强的降解产物——白首乌C21甾总苷醋酸降解产物进行系统分离,分离得到12个化合物。并通过理化性质、光谱(UV、IR)和波谱方法(1H-NMR、13C-NMR)进行鉴定。它们分别为：告达庭苷元-3-O-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-磁麻糖苷(Caudatin-3-O-α-Z-digin-(1→4)-β-Z)-cymaropyrannoside,B-l),开德苷元(Kidjolanin,B-2),开德苷元-3-O-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-磁麻糖苷(Kidjoranin3-O-a-L-digin-(l→4)-β-D-（本文此处忽略..）cymaropyrannoside,B-3),告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷(Caudatin-3-O-β-D-cym,B-4),告达庭-3-O-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-夹竹桃糖苷(Caudatin-3-O-α-L-diginopyranosyl-(l→4)-β-D-oleandropyranoside,B-5),隔山消苷C3N(Caudatin-3-0-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-a-L-diginopyranosyl-(l→4)-β-D-cymaropyranoside,B-6),开德苷元-3-O-β-D-磁麻糖-(1→4)-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-磁麻糖苷(Kidjolanin3-o-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D)-cymaropyranoside,B-7),告达庭(Caudatin,B-8),开德苷元-3-O-β-D-毛地黄毒糖苷(Kidjoranin-3-O-β-D-digitox,B-9),蒲公英醇乙酸酯(Traxasterolacetate,B-10),β-胡萝卜苷(Daucosterol,B-11),β-谷甾醇（此处忽略..）(β-Sitosterol,B-12)。其中有两个化合物B-1和B-9是从水解产物中分离得到的,原植物中不存在。化合物B-1是新化合物。通过上述研究表明,白首乌C21甾总苷通过强酸(HCl)水溶液和弱酸(HAc)水溶液进行化学降解,能明显提高苷元和短糖链(1-2个糖基)的C21甾体苷的含量,增强其对小鼠H22肝癌和小鼠Lewis肺癌等移植瘤的抑制作用,同时降低白首乌总苷的毒性。总之,本文的各项研究结果为白首乌C21甾总苷开发抗肿瘤药物提供可靠的理论依据。

以上为本篇毕业论文范文白首乌C_(21）甾总苷的化学降解及降解产物抗肿瘤活性研究的介绍部分。

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