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手性及限进填料的合成及其在β-受体阻滞剂分析分离中的应用研究

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手性及限进填料的合成及其在β-受体阻滞剂分析分离中的应用研究毕业论文范文介绍开始:
【论文摘要】:β-受体阻滞剂是一类治疗高血压、心率不齐、心绞痛等疾病的药物,在临床上的应用非常广泛。此类药物是含有一个或几个手性中心的手性药物。由于药物对映体与体内酶、受体等的立体选择性不同,使得对映体的药理学活性存在着较大的差异,通常情况下其S-对映体的药理活性比R-对映体高50-500倍(文章此处忽略..),使得消旋体形式给药的治疗效果大打折扣。因此,进行p-受体阻滞剂药物及其代谢物的药理学和药代动力学研究以及对映体的手性拆分和单一对映体的制备,以期开发出治疗效果好、毒副作用低的光学纯的单一对映体药物具有非常重要的意义。本文通过在不同粒径的氨丙基硅烷化的硅胶(APS)上涂敷(略..)具有手性识别的纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)(CDMPC),制备出了纤维素衍生物类的手性固定相(CSP),采用高效液相色谱法(HPLC)在合成的CSP上进行了β-受体阻滞剂(普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔)的手性拆分和药物中对映体的含量测定,建立了三种药物对映体的质量控制方法。在此(略..)基础上,将普萘洛尔的手性拆分从分析规模扩大到半制备规模,在半制备的CDMPC手性柱上,进行了普萘洛尔对映体的分离制备,获得了少量的高旋光纯度的普萘洛尔单一对映体,为普萘洛尔单一对映体的药理及药代动力学研究提供了物质基础。同时通过硅烷化反应在硅胶的内表面和外表面分别键合(此处忽略..)小分子的疏水基团己胺和大分子的亲水基团聚乙烯醇(PVA),合成了适合于生物样品直接进样在线分析的限进填料(RAM),并用于血浆中普萘洛尔的直接进样分析,为普萘洛尔的药理及药代动力学研究提建立了快速、简便、准确的在线分析方法。


以上为本篇毕业论文范文手性及限进填料的合成及其在β-受体阻滞剂分析分离中的应用研究的介绍部分。
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