新型吡唑并吡啶类抗肿瘤药物的设计与合成

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新型吡唑并吡啶类抗肿瘤药物的设计与合成

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毕业论文范文题目：新型吡唑并吡啶类抗肿瘤药物的设计与合成，论文范文关键词：新型吡唑并吡啶类抗肿瘤药物的设计与合成
新型吡唑并吡啶类抗肿瘤药物的设计与合成毕业论文范文介绍开始：
【论文摘要】：本论文重要包含新型吡唑并吡啶类抗肿瘤药物的设计与合成工作。吡唑并吡啶化合物是一类非常重要的稠杂环,因为其广泛的生理活性以及跟吲哚、氮杂吲哚等在构造上的类似性,近年来引起了人们广泛的研究兴趣。该类化合物在防治克氏阴性跟阳性细菌、肿瘤跟癌症、哮喘病、神经性疾病、骨骼蓬松症跟老年痴呆症等方面有很好的疗效。吡唑并吡啶类衍生物重要有吡唑并[3,4-b]吡啶、吡唑并[1,5-a]吡啶、吡唑并[4,3-c]吡啶等多少类。而研究最多的当属吡唑并[1,5-a]吡啶系列化（本文此处忽略..）合物,它的合成方法重要包含：a,由N-胺基吡啶盐合成；b,由1-氮杂环丙烯合成；c,由5-锂甲基-3-甲基吡唑-1-羧酸盐跟二硫缩烯酮反应合成；d,由分子内缩合反应合成等。吡唑并[1,5-a]吡啶系列化合物的生物活性重要表示在：a,作为疱疹病毒克制剂；b,作为多巴胺受体抗体；c,作为p38蛋白激酶克制剂；d,作为腺苷受体拮抗剂等。然而对吡唑并[1,5-a]吡啶系列化合物在抗肿瘤活性方面的研究较少,由此咱们把留神力放在了吡唑并[1,5-a]吡啶系列化合物抗肿瘤活（本文此处忽略..）性方面的研究。经查阅大量文献后咱们发明异噁唑及异噁唑衍生物也是一类重要的杂环化合物。它们不仅是有机合成中的重要合成子跟旁边体,同时还存在广谱药理活性跟生物活性的。其重要的药理活性有止痛、消炎、抗痨、抗惊厥、抗菌、抗神经高兴跟医治阿尔茨海默病等。异噁唑类化合物也是含氮杂环化合物生物活性研究的热点,受到化学家跟药物学家的广泛关注。近来不少药物学家将异噁唑环引入到目标化合物中来进步化合物的抗肿瘤活性,并获得了良好的后果。由此咱们想将异噁唑环引（本文此处忽略..）入到吡唑[1,5-a]吡啶环上去以进步其抗肿瘤活性,咱们设计了一系列新型2-苯基-3-(5-(胺甲基)异噁唑-3-基)-5-甲酸乙酯-H-吡唑[1,5-a]吡啶化合物,并对其进行了合成。结合咱们实验室以前的工作,咱们从苯乙酮出发,经过8步反应合成了11(11a-11k)个终极化合物,所有终极化合物以及重要旁边体的构造均经过了1HNMR、13CNMR、IR跟LC-MS分析验证,合成路线如下：而后,咱们将所有终极化合物以及重要旁边体对人胰腺癌SW-1990细胞,人膀胱癌T-24细胞,人乳腺癌MCF-7细（此处忽略..）胞跟人肺癌A-549细胞进行了抗肿瘤活性的测试。其中化合物10、化合物11c、化合物11e对体外培养的人胰腺癌SW-1990细胞,人膀胱癌T-24细胞,人乳腺癌MCF-7细胞跟人肺癌A-549细胞均存在必定的细胞成长克制造用,化合物11d对人肺癌A-549细胞跟人乳腺癌MCF-7细胞存在较强的细胞成长克制造用,存在较好的抉择性。

以上为本篇毕业论文范文新型吡唑并吡啶类抗肿瘤药物的设计与合成的介绍部分。

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