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7-烷氧基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]-三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮衍生

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毕业论文范文题目:7-烷氧基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]-三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮衍生,论文范文关键词:7-烷氧基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]-三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮衍生
7-烷氧基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]-三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮衍生毕业论文范文介绍开始:
【论文摘要】:为了寻找抗癫痫作用强,毒性更低的新抗癫痫药物,本文按照新药设计原理,设计合成了12个7-烷氧基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮衍生物(3a-31)。合成方法是以6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料,经烷化反应、硫代反应跟环合反应得到,这些化合物均为未见文献报道的新化合物。对所合成化合物经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及红外光谱断定了化学构(略..)造。用小鼠腹腔跟口服灌胃两种不同的给药道路,以最大电休克惊厥实验法(MES)跟戊四唑发生实验法(sc-PTZ)测定了其药理活性,旋转法(Rotarodtest)测定了神经毒性,以评估所合成化合物的抗惊厥作用跟神经毒性作用。通过药理实验的成果显示,化合物3c、3d跟3f的抗电惊厥作用濒临目前临床利用的对比药,ED_(50)分辨是11.8mg/kg、9.8mg/kg跟12.3mg/kg(文章此处忽略..),而这些新化合物的神经毒性明显低于对比药物,保护指数PI分辨为44.7、20.8跟44.5,而对比药苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥跟丙戊酸钠仅为6.9、8.1、3.2跟1.6,所合成新化合物的保险性明显优于对比药。对活性最好的化合物3f(7-苄氧基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮)进行了进一步的深刻药理实验,测定出催眠作用毒性HD_(50)以及口服灌胃给药的ED_(50)、TD_(50)。(文章此处忽略..)成果化合物3f的HD_(50)为1204.6mg/kg,保险系数(HD_(50)/ED_(50))为97.9,而对比药苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥跟丙戊酸钠仅为18.7、19.5、6.1、3.2。通过口腔灌胃给药的道路,测定的ED_(50)、TD_(50)也明显优于对比药,保护指数PI大于44。因此,化合物3f存在很好的开发价值,咱们已对该一系列衍生物申请了中国发明专利。通过设计合成新的喹啉并三唑类化合物,成功的寻找到抗惊厥活(此处忽略..)性濒临对比药,神经毒性明显低于对比药的新化合物,并有望开发成为一类新药。


以上为本篇毕业论文范文7-烷氧基-4,5-二氢-2H-[1,2,4]-三唑[4,3-a]并喹啉-1-酮衍生的介绍部分。
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