他克莫司—二甲基-β-环糊精包合物及白蛋白纳米剂型的研究

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他克莫司—二甲基-β-环糊精包合物及白蛋白纳米剂型的研究

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他克莫司—二甲基-β-环糊精包合物及白蛋白纳米剂型的研究毕业论文范文介绍开始：
【论文摘要】：他克莫司(Tacrolimus,FK506)是一种强效的免疫克制剂,因在水中溶解度低限度了其利用。本课题通过采取超声法制备了FK506-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,采取去溶剂化-化学交联法制备了牛血清白蛋白(BSA)纳米粒(NP),终极制得FK506-DM-β-CD-BSANP剂型,为新型纳米给药体系提供了实验数据。采取研磨法或超声法制备FK506-DM-β（略..）-CD包合物,成果发明超声法优于研磨法。采取超声法,通过正交实验,最优化包合物备工艺前提为：超声时光0.5h,温度40℃,乙醇浓度75%,制得的FK506-DM-β-CD包合物的载药率为(12.4±0.3)%,极大进步了FK506的溶解度。采取去溶剂化-化学交联法制备BSANP。通过单因素实验法考察交联时光、pH、白蛋白浓度、乙醇用量等因素对纳米粒状况、粒径、产率、体外降解过（略..）程的影响。成果发明把持乙醇用量可得到球形良好、140-300nm的多标准纳米粒。按白蛋白浓度50mg/ml,pH9,乙醇用量4ml,交联18h制得的纳米粒呈球形,均匀粒径为(148.4±7.9)nm,产率为(97.5±0.1)%,15min以内于人工胃液中降解(81.9±0.4)%,24h以内于人工肠液中降解(18.8±0.1)%。增加冻干保护剂,通过冷冻干燥制得白蛋白纳米剂型。采取去溶剂化-化学交联法制备FK506-DM-β-CD-（本文此处忽略..）白蛋白纳米粒。当FK506浓度为3.5mg/ml时,FK506-DM-β-CD-BSANP的包封率跟载药率分辨为(91.5±1.0)%跟(3.2±0.1)%,粒径为(245.2±7.5)nm；与FK506-BSANP比较,FK506-DM-β-CD-BSANP的载药率从2.1%进步至3.2%,酶降解速度减慢,体外累积开释表明其突释更小,释药迟缓；药动学实验成果表明,大鼠静脉打针FK506-DM-β-CD-BSANP后的血药浓（此处忽略..）度安稳且长久,其绝对生物利费用为(117.6±3.5)%。

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