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GP-2泡囊的制备及评估

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毕业论文范文题目：GP-2泡囊的制备及评估，论文范文关键词：GP-2泡囊的制备及评估
GP-2泡囊的制备及评估毕业论文范文介绍开始：
【论文摘要】：GP-2是国内首次以冬凌草活性成分为先导化合物半合成筛选出的抗肿瘤活性明白、毒副作用小且生物耐受性好的全新目标化合物。但初期的药理实验研究表明GP-2的非胃肠给药后果优于胃肠给药,且GP-2在水中及一些生理可接收的药用有机溶媒中的溶性度均较差,因此如何增加药物的溶解度以实现非胃肠给药是该药物临床利用的难点。本研究拟采取泡囊载体将目标化合物GP-2包裹,以期达到进步药物溶解度实现打针给药的目标,从而进步药物的临床疗效及保险性。本研究树破了GP-2的体外HPLC分析方法,测定了GP-2的溶解度及表观脂水分布系数,为设计处方、断定制备工艺前提提供方法学基（此处忽略..）本跟实际根据,同时树破了测定GP-2泡囊中药物含量及包封率的方法。方法学考察成果均合乎体外药物分析的请求。采取薄膜分散-超声法制备了GP-2泡囊,以泡囊的粒径及分布、载药量及包封率为评估指标,对处方因素(磷脂浓度、吐温-80用量、药脂比、磷脂与胆固醇的比例、水化介质)及工艺因素(水化时光、水化温度、超声功率、超声时光)进行了单因素考察,终极断定了GP-2泡囊的处方组成跟工艺参数,但鉴于泡囊混悬液在室温下放置的不牢固性,又采取参加抗氧剂Vc的方法进行了处方因素的再优化,故终极断定GP-2泡囊的处方组成为：磷脂浓度24g·L-1,吐温-80跟Vc的用量分辨为水化介质的2%(W（略..）/V)跟0.2%(W/V),磷脂与胆固醇的比例为10：1,药脂比为1：24,水化介质为超纯水。制备工艺为：水化时光40mmin,水化温度为55℃,超声功率300W,超声时光6mmin。对GP-2泡囊的制剂学性质进行了表征,GP-2泡囊的外观为带有淡蓝色乳光的混悬液,粒径及粒径分布分辨为66.16±1.97nm跟0.150±0.002,载药量及包封率分辨为1.95%±0.02%(W/W)跟72.6%±0.78%(W/W),差示扫描量热法分析显示GP-2泡囊中的药物是以无定外形态存在。采取透析法研究了GP-2泡囊的体外开释,成果显示：GP-2泡囊0.5h开释了27.73%,6h开释了92.41%,开释基本完全,模型拟合成果表明合乎Higuchi型开释模型。初步牢固性考察成果表明GP-（本文此处忽略..）2泡囊合适在4℃前提下保存。采取体外肝组织匀浆液孵化的方法对GP-2泡囊及其原料药的体外降解进行了研究,成果显示泡囊组在肝组织中的降解速度明显低于原料药组,且经SPSS19.0统计软件分析,差别有统计学意思。同时又对GP-2泡囊的体外降解过程进行了模型拟合,成果表明合乎一级能源学过程。以小鼠跟家兔为实验对象,通过异样毒性、溶血性及刺激性实验对GP-2泡囊进行了初步的保险性评估。成果显示GP-2泡囊毒性很小、无刺激性跟溶血反应,满意静脉打针的请求。采取MTT法评估了GP-2泡囊对EC9706、4T1细胞的药效学,成果表明：GP-2泡囊对两种细胞均有明显的增殖克制造用,且这（略..）种克制造用跟着作用时光的延长跟剂量的增加而始终加强。GP-2泡囊在24h、48h、72h时对EC9706细胞的IC50值分辨为10.53μmOL-1、4.19μmOl·L-1、2.63μmOl·L-1,对4T1细胞的IC5o值分辨为9.89μmol·L-1、5.23μmol·L-1、3.23μumOl·L-1。

以上为本篇毕业论文范文GP-2泡囊的制备及评估的介绍部分。

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