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钆喷酸葡胺长轮回囊泡的制备及药动学研究

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毕业论文范文题目:钆喷酸葡胺长轮回囊泡的制备及药动学研究,论文范文关键词:钆喷酸葡胺长轮回囊泡的制备及药动学研究
钆喷酸葡胺长轮回囊泡的制备及药动学研究毕业论文范文介绍开始:
【论文摘要】:钆喷酸葡胺(Gd-DTPA)是最早被研制出来的水溶性顺磁造影剂,始终被广泛利用于临床磁共振造影(MRI)。它是一种小分子离子型造影剂,静脉打针后,疾速弥漫到细胞外缝隙,体内浸透压较高,在体内存留时光短,无组织特异性,因此对病灶部位(如肿瘤)的加强后果有待进步。囊泡作为药物载体的一种,可能进步药物的生物利费用,通过被动靶向到特别组织甚至细胞,达到药物的靶向给药。本文缭绕包裹Gd-DTPA的长轮回囊泡的制备及其性质、保险性考察、体内药物能源学研究等方面开展一系列研究工作,重要内容跟成果如下(此处忽略..):1.树破了Gd-DTPA及其长轮回囊泡的药物含量跟包封率测定方法,用透析法分别载药囊泡跟游离药物,用甲醇作为破乳剂测定包封的药物含量。HPLC法测定包封率。并对其线性范畴、精巧度、回收率等进行了考察,实验成果显示检测浓度的线性范畴为0.1-5mmol/L(R~2=0.9997),均匀回收率在95%~105%之间,该方法合乎分析请求。2.对Gd-DTPA长轮回囊泡的处方进行了筛选,考察Span60/Brij700的摩尔比,Span60/CH的摩尔比,Tween80的量,药物浓度,水相用量,水合介质等对包封率的影响,得到最佳处方:S(此处忽略..)pan60:CH(mol:mol)=2:1;水相含量10ml;药物浓度100mmol/L,Brij700占5%摩尔比,Tween80不超过20%。为了进步水溶性药物Gd-DTPA的包封率,采取不同制备方法,终极断定了逆向蒸发-冻融法,将包封率进步至50%以上。3.对Gd-DTPA长轮回囊泡的粒径,状况,开释曲线等进行考察,所制备的Gd-DTPA长轮回囊泡为乳白带蓝色乳光混悬液,流动性好。经冻融后,样品的粒径变得更加均匀;透射电镜成果显示,长轮回囊泡的粒径大多在50nm左右,圆整、分散性好。体外开释成果表明,长轮回润饰的囊泡比个(此处忽略..)别囊泡开释得快,在含有人血浆的PBS溶液中开释变慢,开释过程合乎Ritger-peppas模型,为扩散与溶蚀并存。4.考察了载体的溶血性及细胞毒性,实验成果表明Brij700基本无溶血性,而Tween80作为囊泡载体后,溶血性大大降落。通过细胞毒性实验发明,钆喷酸葡胺打针液、空白长轮回囊泡以及钆喷酸葡胺长轮回囊泡的细胞毒性在0.75μmol/ml均为1级,对细胞无明显的毒性作用。空白囊泡的毒性在0.75μmol/ml-2.5μmol/ml时,细胞毒性均为一级,对细胞无明显毒性。5.树破了ICP法测定血浆中(略..)的Gd-DTPA的方法。通过对Gd-DTPA长轮回囊泡、Gd-DTPA个别囊泡跟Gd-DTPA打针液在大鼠体内的药代能源学参数:长轮回囊泡跟个别囊泡的血浆半衰期分辨为打针液的6.69倍跟2.57倍。AUC分辨为打针液的2.43倍跟1.59倍。将囊泡用长轮回物质润饰后,在体内停留时光可能进一步延长,生物利费用明显进步。


以上为本篇毕业论文范文钆喷酸葡胺长轮回囊泡的制备及药动学研究的介绍部分。
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