抗耐药菌氮杂内酯类大环内酯衍生物的设计、合成与抗菌活性研究

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抗耐药菌氮杂内酯类大环内酯衍生物的设计、合成与抗菌活性研究

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毕业论文范文题目：抗耐药菌氮杂内酯类大环内酯衍生物的设计、合成与抗菌活性研究，论文范文关键词：抗耐药菌氮杂内酯类大环内酯衍生物的设计、合成与抗菌活性研究
抗耐药菌氮杂内酯类大环内酯衍生物的设计、合成与抗菌活性研究毕业论文范文介绍开始：
【论文摘要】：大环内酯类抗生素在临床上应用广泛,主要用于呼吸道感染和皮肤软组织感染的治疗。但是,随着抗生素的广泛使用,尤其是滥用,许多细菌对大环内酯抗生素的产生了耐药性,这给临床治疗带来了极大困难。因此,开发新的抗耐药菌大环内酯类抗生素已成为当前药物研究的热点。抗菌机制研究表明:大环内酯抗生素的作用靶点位于50S亚基肽通道的出口处,紧邻肽酰转移酶中心。当大环内酯抗生素与靶点结合时,会堵塞肽通道,抑制细菌蛋白质的合成,从而产生抗菌作用。细菌可通过多种机制对大环内酯产生耐药性,其主要机制为靶点修饰:耐药菌携带的erm（文章此处忽略..）基因表达时会产生甲基化转移酶,可对A2058进行甲基化,从而导致细菌产生MLS_B型耐药。因此,基于新靶点设计合成抗耐药菌大环内酯抗生素,是解决细菌耐药性的一条重要途径。针对大环内酯和酮内酯抗生素存在的缺陷,以细菌核糖体50S亚基23SrRNAV区的核苷酸为第二靶点,设计合成新型抗耐药菌大环内酯抗生素,以便解决耐药菌对大环内酯抗生素的耐药性问题。根据上述设计思想,本论文选择具有强大抗菌活性和优异药代动力学性质的阿奇霉素为先导化合物,通过对C-4″和C-3位点进行结构修饰,设计合成了一系列新颖的十五元大环内酯衍生物。（此处忽略..）通过MS、IR、~1HNMR等方法,确定了化合物的结构,建立了一系列化合物的合成路线,优化了合成工艺,其反应条件温和,后处理简便,收率高。本文采用二倍稀释法对目标化合物进行了体外抗菌活性测定。抗菌活性如下:(1)抗敏感菌活性:部分目标化合物表现出一定的抗敏感金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌活性,其中化合物A5和A7的抗金黄色葡萄球敏感菌株活性最优(MIC=0.25μg/mL),但总体活性略低于对照药物。(2)抗耐药菌活性:A系列目标化合物对MLS_B型耐药肺炎链球菌B5均表现出良好的体外抗菌活性,其中化合物A4和A8的MIC为1.0μg/（略..）mL,抗耐药菌活性比红霉素、阿奇霉素和克拉霉素均大于64倍;A系列目标化合物对M型耐药肺炎链球菌A022072的抗菌活性与对照药物相比,表现出明显的抗耐药菌趋势,其中化合物A4、A6、A7和A8的MIC比红霉素、阿奇霉素和克拉霉素均大于16倍;化合物A4和A8对混和型耐药肺炎链球菌表现出抗菌活性,MIC为1.0μg/mL,抗菌活性比红霉素、阿奇霉素和克拉霉素均大于64倍。(3)B系列化合物抗菌活性较差,但部分化合物也表现出一定的抗耐药菌活性,为进一步结构修饰提供了依据。根据目标化合物的结构及抗菌活性,对构效关系总结如下:(1)大环内酯母核是产生抗（此处忽略..）敏感菌活性的必须结构,在C-4″位引入氨基甲酸酯侧链,可保持抗敏感菌活性;侧链长度对活性影响不显著,但随着侧链的延长,抗耐药活性有增长的趋势;当C-4″位氨基甲酸酯侧链为芳基侧链时,抗M型耐药菌活性良好。(2)在大环内酯C-4″位引入氨基甲酸酯侧链,并同时在C-11,C-12位引入碳酸酯环时,可保持抗敏感菌活性;当C-4″位氨基甲酸酯侧链为芳基侧链时,抗M型耐药菌活性良好。

以上为本篇毕业论文范文抗耐药菌氮杂内酯类大环内酯衍生物的设计、合成与抗菌活性研究的介绍部分。

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