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打针用羟基喜树碱脂质体的研究

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毕业论文范文题目:打针用羟基喜树碱脂质体的研究,论文范文关键词:打针用羟基喜树碱脂质体的研究
打针用羟基喜树碱脂质体的研究毕业论文范文介绍开始:
【论文摘要】:羟基喜树碱(hydroxycampothecin,HCPT)是从中国喜树中提取的抗肿瘤药,它抉择性的克制拓扑异构酶I而烦扰DNA的复制,存在高效低毒,广谱抗癌的特点,且与其余常用抗肿瘤药无穿插耐药性。临床用于膀胱癌、直肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血病及头颈部肿瘤等,皆获得良好疗效。其长处还在于重要从胆汁中排泄,对泌尿体系刺激性小,对肾功能无影响。羟基喜树碱的a-羟基内脂环是活性的必须基团,临床上利用的是其内酯开环的钠盐打针液,(此处忽略..)该制剂岂但疗效较低,而且会导致重大的副作用,因此须要改良临床剂型。脂质体作为一种新型药物载体,能进步被包裹药物的牢固性,并能使药物靶向定位于特定的组织,激活机体本身的免疫功能,减少或降落药物的毒性。本文以羟基喜树碱为模型药物,首先将其制备成脂质体,有效改变该药物的牢固性,达到进步羟基喜树碱的生物利费用。再参加冻干保护剂,冻干,以进步脂质体的储存牢固性。首先,经过载体跟工艺的筛选,以氢化豆磷脂(HSPC)为载体,采取薄膜-超声分(文章此处忽略..)散法制备了羟基喜树碱脂质体,并对脂质体的制备工艺进行了优化,以包封率与外观性状为指标,终极断定影响因素为:羟基喜树碱与HSPC的摩尔比例、F68的浓度、磷酸缓冲液的浓度。每个因素取三个程度,选用L9(34)表,以羟基喜树碱脂质体的包封率为指标进行正交实验,终极断定最佳处方:羟基喜树碱:HSPC=1:10,F68的浓度为0.8%,磷酸缓冲液的浓度为0.05mol/L。而后,经过考察制剂外观,分散性以及牢固性作为标准,考察了多少种不同冻干支架剂以及不同用量的情况(略..)下,对制剂冻干的保护作用。最后采取差热分析法(DSC)、红外法(IR)、X-射线衍射等方法对羟基喜树碱-HSPC脂质体的品质进行了辨别跟检查,成果表明羟基喜树碱在载体中以非晶形存在。按照中国药典2005版二部附录有关请求,对实验室三批制剂进行了品质评估方法学跟牢固性研究,制订出品质标准,为新药申报跟产业出产提供了良好的临床前研究基本。打针用羟基喜树碱脂质体的品质标准包含制剂的性状、辨别、检查、含量测定以及牢固性实验等方面,其中含量跟有关物(略..)质测定采取高效液相色谱法,经色谱前提的摸索跟方法学的考察,能精巧正确的测定样品含量,在此基本上制订了打针用羟基喜树碱脂质体的品质标准;按此标准对三批制剂进行了品质检查,各项指标均合乎请求。实验室三批制剂的牢固性考察包含:影响因素实验(高温、高湿、光照)加速实验跟长期实验。影响因素实验成果表明打针用羟基喜树碱脂质体在高温、高湿前提下不牢固,应常温、干燥保存。


以上为本篇毕业论文范文打针用羟基喜树碱脂质体的研究的介绍部分。
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