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4-甲氧羰基芬太尼的合成研究

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毕业论文范文题目:4-甲氧羰基芬太尼的合成研究,论文范文关键词:4-甲氧羰基芬太尼的合成研究
4-甲氧羰基芬太尼的合成研究毕业论文范文介绍开始:
【论文摘要】:自20世纪60、70年代,古代可怕主义构成以来,可怕主义逐步被国际社会所关注,尤其是9.11事件的产生,标记着可怕主义跟反恐斗争进入一个新的发展阶段。产生在2002年俄罗斯大剧院的人质事件,因为各种起因,终极导致118名人质丧生。俄罗斯在救命人质时就利用了芬太尼类强效镇痛性失能剂,俄罗斯利用芬太尼类化合物,重要是芬太尼有特别的药理作用:1,芬太尼是μ阿片受体冲动剂,在救命人质的突袭事件中,可能使绑匪处于不能破即对抗的状况(本文此处忽略..),使人质临时处于保险状况。2,芬太尼及其衍生物有殊效的解毒药,比方纳络酮等阿片受体拮抗剂,可能保护人质免予大量逝世亡。早在20世纪60年代初比利时人Janssen等首次报道了新型强效镇痛药芬太尼,此后对该类药物的研究引起了极大的关注。一些4位代替的芬太尼衍生物,如4-甲氧羰基芬太尼跟4-甲氧甲基芬太尼类是其中镇痛活性最强类型之一,其中4-甲氧羰基芬太尼的镇痛活性为吗啡的10031倍。从该类衍生物中开发出的Sufen(文章此处忽略..)tanil跟Alfentanil已利用于临床安定镇痛跟麻醉术;因为对心血管体系影响较小,故在心脏直视手术中获得了广泛利用。本论文中咱们根据文献,经过加成、水解、再次水解、酯化、酰化五步反应合成了目标化合物4-甲氧羰基芬太尼,加成反应根据文献合成,第一次水解反应,在文献的基本长进行了改进,采取浓度为85%的硫酸进行水解,得到产物,第二次水解采取浓盐酸直接水解,粗品直接用于下一步酯化反应,酰化反应(文章此处忽略..),首先根据文献直接用丙酸酐进行酰化,成果产率不高,因此,咱们采取丙酰氯进行酰化,终极得到目标化合物4-甲氧羰基芬太尼。在实验过程中,因为重要原料1-苯乙基-4-哌啶酮价格昂贵,本论文又将反应向前推了三步,以苯乙胺跟丙烯酸甲酯为重要原料经过加成、缩合、脱羧合成了1-苯乙基-4-哌啶酮。分辨采取mp、IR、HNMR等手段对其构造进行了表征。咱们还利用正交实验,采取微波催化的方法,对部分反应步骤进行改进(本文此处忽略..),产率得到进步,反应时光也缩短了,得到最佳反应前提,然而,也存在一些不足,个别步骤副产物较多,产率较低。为了研究4-甲氧羰基芬太尼的构效关联,合成活性更高的化合物,咱们利用高斯量子化学程序,打算18个化合物的HOMO、LUMO能量及分子中N原子的电荷密度等参数,比较了18化合物的HOMO、LUMO能量。


以上为本篇毕业论文范文4-甲氧羰基芬太尼的合成研究的介绍部分。
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