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抗肿瘤药物靶向给药系统研究(一)

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毕业论文范文题目：抗肿瘤药物靶向给药系统研究(一)，论文范文关键词：抗肿瘤药物靶向给药系统研究(一)
抗肿瘤药物靶向给药系统研究(一)毕业论文范文介绍开始：

摘要恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，是引起死亡的主要原因之一。近年来，抗肿瘤药物的靶向性研究越来越受到人们的重视。[1]靶向给药系统(targeting drug delivery systems,tads)是指药物载体通过局部或全身血液循环而使药物选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构并在该靶部位发挥治疗作用的给药系统，近年来靶向给药系统的研究已经成为国内外药剂学研究的重点之一。靶向制剂可以提高药物的溶出度和稳定性，增加药物对靶细胞的指向性，降低对正常细胞的毒性，使药物具有药理活性的专一性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度，适于临床运用。

靶向给药已成为抗肿瘤药物的主流给药方式，其分为主动靶向、被动靶向给药和物理化学靶向3大类，剂型包括脂质体、脂质纳米粒（微乳、复乳、脂肪乳）、聚合物纳米粒（PLA、PLGA、壳聚糖、海藻酸等），微球、前体药物、结肠定位技术等。

关键词抗肿瘤药物靶向给药系统剂型脏器

正文近20年来，我国恶性肿瘤的发生率和死亡率明显上升，在35~59岁的中年人群中，肿瘤列居各类死因之首。实体肿瘤治疗首先应选择手术治疗，手术治疗癌症即对癌症组织进行全部或局部的切除，其治疗癌症的优势在于效果直接迅速，早期患者手术后有完全治愈的可能，但对于已经发生转移的癌症患者仅能做姑息性局部切除，且由于手术对人体的创伤较大，会使患者的免疫力降低，并且易出现一系列并发症。肿瘤的非手术治疗包括放疗和化疗等，均以杀死肿瘤细胞为目的，但都缺乏对肿瘤细胞的特异性。[2]

近年来提出的靶向给药系统(TDDS)概念，即利用具有一定肿瘤靶向性的导向分子(载体)携带治疗肿瘤的药物通过局部或全身血液循环而使药物选择性地浓集定位于靶器官，在肿瘤局部选择性杀伤肿瘤细胞(及转移的肿瘤细胞)，充分发挥治疗作用，靶向给药系统的研究已经成为国内外药剂学研究的重点之一。

1.靶向给药系统方式及剂型

药物靶向递送有多种分类，目前主要采用按靶向作用方式分类: 被动靶向，对靶细胞无识别能力气，但可经血循环到达它们不能通过的毛细血管床，并在该部位释药 ; 主动靶向，表面经修饰的药物载体可以不被吞噬系统识别，或连接有特定的配体，与靶细胞的受体结合。被动靶向和主动靶向都是按照药物在体内的沉积来完成的，在靶向精确性、药物浓度方面还存在很多不足。

1.1被动靶向给药

被动靶向制剂又被称为自然靶向制剂，将药物导向特定部位的生物惰性载体，使药物生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。这类靶向制剂往往利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解高分子物质作为载体，而将药物包裹或嵌入其中制成的微粒给药系统。

1.1.1乳剂

乳剂作为具有靶向性和缓释作用的抗癌药物载体已经获得了巨大成就，5- 氟尿嘧啶乳剂、鸦胆油乳剂、环孢素口服微乳已经在国内市场上市，抗癌药物博来霉素乳剂经腹腔注射后，在胸部淋巴结内蓄积量较高，于肿瘤组织内的浓度也显著高于博来霉素水溶液。[3]

1.1.2脂质体

脂质体是一种人工膜。在水中，磷脂分子脂质体疏水尾部伸向空气，亲水头部插入水中，经过搅动可以形成双层脂分子的球形脂质体，一般直径为25- 1000nm。脂质体用于转基因实验或制备的药物，利用脂质体能与细胞膜融合的性质，从而将药物送入细胞内部。脂质体以其具有一定的靶向性、能延长药物在体内的半衰期、改善难溶性药物的溶解性、保护药物活性基团、降低药物毒、副反应、增添作用特点、减少药物的血管刺激性等优点在治疗癌症方面大显身手。[4]

1.1.3微囊和微球

微球(microsphere,ms)是指药物溶解或分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，属于基质型骨架微粒。微球的粒径可小至几微米大到几百微米，有成孔性微球、双层微球等各种结构形式。通过将具有较大副作用的药物(如抗肿瘤药物)置于微球内，在靶器官局部释放可达到保护药物、延缓药物的释放、减少给药次数、减小剂量和增加疗效的目的。药物制成微球后，因其对特定器官和组织的靶向性及微粒中药物释放的缓释性，已经成为近年来靶向制剂和缓控释制剂研究的热点。

1.1.4纳米粒

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