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三种保护氨基酸的合成研究

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毕业论文范文题目：三种保护氨基酸的合成研究，论文范文关键词：三种保护氨基酸的合成研究
三种保护氨基酸的合成研究毕业论文范文介绍开始：
【论文摘要】：在生命科学研究中,跟着人类对多肽生物作用研究的深刻跟古代医学及生化技巧的始终发展,很多活性多肽类物质被开发,并广泛地利用于医疗、卫生、保健、食品、化妆品等范畴。多肽类药物研究与开发己成为21世纪生物技巧产业中最具活力的研究范畴之一。活性多肽类似物的分子设计及化学合成已成为研究其构造与功能关联的强力手段,是多肽药物开发的重要环节之一。因此,为推动多肽药物的开发,急切须要设计并高效合成多肽用于生物活性研究。而多肽合成的基本问题是氨基酸的保护。为了避免接肽反应的副反应,须要当时把不需反应的氨基以及其它活性基团进行保护,使它们在合成过程中不会参加反应,从而避免副产物的生成。本论文对多肽药物、多肽化学合成以（文章此处忽略..）及氨基酸保护的研究进展进行了扼要综述。从产业化角度出发,对Fmoc-L-lys(Boc)-OH、Fmoc-L-Val-OH跟Fmoc-L-Asp(OtBu)-OH的合成进行了具体研究。三种保护氨基酸的出产过程重要为:1.Fmoc-L-Iys(Boc)-OH以水-丙酮为反应溶剂,用五水硫酸铜对L-赖氨酸α-氨基跟羧基进行络合保护,再在缚酸剂跟催化剂碳酸氢钠作用下与二碳酸二叔丁酯(Boc酸酐)反应制得N~ε-Boc保护的赖氨酸铜络合物。而后用脱铜试剂阐明赖氨酸铜络合物α-氨基,以碳酸钠为催化剂、水-丙酮为反应溶剂,制备了Fmoc-L-Lys(Boc)-OH。考察了4种脱铜试剂对Fmoc-L-Lys(Boc)-OH制备的影响,（此处忽略..）成果表明硫化钠跟8-羟基喹啉是良好的脱铜试剂。以8-羟基喹啉脱铜试剂,对Fmoc-L-Lys(Boc)-OH出产的工艺前提如投料比、反应时光跟反应温度进行具体研究。研究得出Fmoc-L-Lys(Boc)-OH出产的优化工艺前提是:赖氨酸铜络合物/Fmoc-Osu的投料比为1.00:0.98,室温反应3h,Fmoc-L-Lys(Boc)-OH的收率达91.7%,纯度达99.1%。2.Fmoc-L-Val-OH以水-丙酮为反应溶剂、碳酸钠为催化剂,采取Fmoc-Osu保护试剂对L-缬氨酸α-氨基进行保护,并对Fmoc保护缬氨酸制备工艺进行体系研究。对反应温度、反应时光、反应物投料比等制备Fmoc-L-Val-OH的反应前提进行了优化,并对粗产品（文章此处忽略..）结晶纯化前提进行了过细研究。研究成果表明制备Fmoc-L-Val-OH的最佳工艺前提为:当冰浴温度为-3℃,冰浴反应1.5h,而后升至室温反应2.5h,投料比为Fmoc:L-Val-OH=0.98:1,析出溶剂为石油醚(60～90℃):乙酸乙酯=2:1时,产品收率达到94.5%,产品纯度达到99.4%。3.Fmoc-L-Asp(OtBu)-OH以浓硫酸为催化剂,L-天冬氨酸与异丁烯经区域抉择性酯化,而后用20%氢氧化钠溶液调节反应混淆液pH值至7,再用碳酸钠溶液调节pH值至9～10,在低温搅拌下参加9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺的1,4-二氧六环溶液,反应数小时合成了N~α-9-芴甲氧羰基-L-天冬氨酸-β-叔丁酯。其合成工艺步骤包含L-天冬氨酸区域抉择性酯化;α-氨基Fmo（文章此处忽略..）c保护;α-跟β-叔丁酯的分别纯化。其中酯化反应温度为9℃,通异丁烯时光为72h。α-氨基保护反应的温度为5℃,反应时光为45h,原料配料比为:L-天冬氨酸:Fmoc-Osu=1:0.95,反应pH=9～10。将反应混淆液过滤,弃去滤渣。滤液用乙醚洗涤,弃去有机相。无机相用2mol/L稀盐酸调节pH=5.5,用乙酸乙酯萃取,有机相经稀释冷却得固体粗产品。粗产品用二氯甲烷/石油醚重结晶,得β异构体收率达39.0%,纯度达到95.7%。

以上为本篇毕业论文范文三种保护氨基酸的合成研究的介绍部分。

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