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木豆素C衍生物的合成及其生物活性研究

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毕业论文范文题目:木豆素C衍生物的合成及其生物活性研究,论文范文关键词:木豆素C衍生物的合成及其生物活性研究
木豆素C衍生物的合成及其生物活性研究毕业论文范文介绍开始:
【论文摘要】:木豆素C(longistyleC)属于芪类化合物,是植物在遇到真菌感染、紫外线照射等不利条件时产生的植物防御素,对植物本身具有保护作用。木豆素C具有许多药理活性如:治疗糖尿病、心血管疾病、疟疾、骨质疏松、抗氧化、稳定经期等,另外还有报道木豆素C被用于治疗股骨头缺血性坏死及相关疾病,本论文研究发现其还具有抗肿瘤活性。本文以天然提取的木豆素C为原料,对其结构进行修饰改造,(文章此处忽略..)合成了11个化合物,用1HNMR,MS和元素分析进行了结构表征。将合成的新化合物进行抗肿瘤生物活性实验,并在此基础上讨论了化合物与抗肿瘤活性之间的构效关系。本论文的主要的研究内容归纳为如下几个方面:1、在查阅了大量文献的基础上,全面系统的归纳了木豆素C及其衍生物的研究现状和其药理活性,并在此基础上提出了本论文选题的意义和主要工作。2、以木豆素C为母体,根据木豆素C的官能团,(文章此处忽略..)设计合成了11个木豆素C的衍生物。首先,由于木豆素C有1个酚羟基,它具有很强的供电子能力,这可能是其具有抗氧化能力的主要原因,于是对这个酚羟基进行结构修饰,合成了九个新化合物分别为:DT-1~DT-9;其次对木豆素C的不饱和双键进行修饰,合成出一个新化合物DT-10,再次对木豆素C的甲基进行修饰合成出一个新化合物为DT-11,并通过1HNMR,MS和元素分析分别确定了它们的结构。3、以(本文此处忽略..)木豆素C、阿霉素和他莫西芬为对照物,采用MTT法对木豆素C及其衍生物抗肿瘤活性进行首次测试。实验结果表明:对于A549癌细胞株,DT-7和DT-10活性最好,它的IC50值分别是7.67umol/L和5.61umol/L,略优于木豆素C的IC50值7.87umol/L;对于HepG2癌细胞株,也是DT-7和DT-10活性最好,它的IC50值分别是6.20umol/L和6.98umol/L,接近木豆素CIC50值11.83umol/L的两(略..)倍;对于MCF-7癌细胞株来说,活性最好的是DT-10,它们的IC50值分别是7.32umol/L,接近木豆素C的IC50值的两倍,其次是化合物DT-7的活性较好,其IC50值也与木豆素C接近。构效关系表明保留酚羟基和二苯乙基骨架有助于抗癌效果的提高。


以上为本篇毕业论文范文木豆素C衍生物的合成及其生物活性研究的介绍部分。
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