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口服微粒给药系统的研究 (2)(二)

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毕业论文范文题目:口服微粒给药系统的研究 (2)(二),论文范文关键词:口服微粒给药系统的研究 (2)(二)
口服微粒给药系统的研究 (2)(二)毕业论文范文介绍开始:
1.骨架材料   
采用骨架技术制备缓控释制剂的载体材料主要包括亲水凝胶骨架材料、溶蚀性骨架材料和不溶性骨架材料三大类。
1)亲水凝胶骨架材料  主要是一些亲水性聚合物,其特点是遇水或消化液后经水合作用而膨胀,并在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障,药物可以通过扩散作用透过凝胶屏障而释放,释放速度因凝胶屏障的作用而延缓,材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。常用的亲水凝胶骨架材料有:①天然胶,如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②非纤维素多糖类,如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;③高分子聚合物,如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等;④纤维素衍生物,如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基纤维素(HEC)等,其中HPMC(黏度4000 Pa·s~100000 Pa·s)最常用。  
(2)溶蚀性骨架材料  主要是疏水性强的脂肪类或蜡类物质,其特点是在体温下骨架逐渐溶蚀,药物从骨架中释放,释放速率取决于骨架材料的用量及溶蚀性。如果在溶蚀性骨架材料中加入硬脂酸钠、三乙醇胺等溶蚀性的表面活性剂,可在不同程度上增加药物的释放速度。常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂酸(十八酸)、硬脂醇(十八醇)、单硬脂酸甘油酯等。 
(3)不溶性骨架材料  主要是不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料。其特点是口服后不被机体吸收,骨架材料无变化地由粪便排出。常用的有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。其中EC是应用最广泛的水不溶性纤维素衍生物之一,在药剂中有多种用途。在国际市场上EC有很多新型号,如标准型4优级(黏度3~5.5mPa·s)、标准型7优级 (黏度6~8mPa·s)、标准型10优级 (黏度9~11mPa·s)、标准型20优级(黏度18~22mPa·s)、标准型100优级* (黏度90~110mPa·s)等,供不同用途使用。制备控释膜时,可选用标准型7、10及20优级品,一般包衣时可选用中型号5、15或其混合物,制备微囊时可用标准型45或100优级品,制粒时可用标准型10、20或45优级品。 
2.包衣材料   
采用包衣技术制备缓控释制剂的载体材料主要包括胃溶型、肠溶型和不溶型材料。 (1)胃溶型包衣材料  常用的有羟丙甲纤维素(HPMC,黏度3 Pa·s~15 Pa·s)2%~3%水溶液或30%~70%乙醇溶液、羟丙基纤维素(HPC)2%水溶液、聚维酮(PVP)5%~10%水溶液或5%~10%乙醇溶液、甲基纤维素(MC)、聚乙烯醇(PVA)和丙烯酸树脂Ⅵ号等。 
(2)肠溶型包衣材料  常用的有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲基纤维素酞酸酯(HPMCP) 、羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS) 、虫胶、玉米朊、Eudragit L100和Eudragit S 100(即丙烯酸树脂Ⅱ号和Ⅲ号)等。 
(3)不溶型包衣材料  常用的有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素(CA)、聚乙烯、聚丙烯、聚丙烯酸树脂Eudragit RL 100和Eudragit RS 100等。乙基纤维素除在控释包衣中广泛应用外,还能与其他纤维素聚合物,尤其是与HPMC混合,可以提高膜的韧性及增加片子表面的光泽,同时还可获得适宜释药性能的包衣膜。目前,市售的Surelease®和Aquacoat®均为采用乙基纤维素与适宜增塑剂或其他添加剂制成的水分散体型包衣材料。Eudragit RL为高渗型丙烯酸树脂,Eudragit RS则为低渗型丙烯酸树脂,两者混合应用可获得不同渗透性的缓释包衣膜,是应用于缓控释制剂最多的丙烯酸树脂成膜材料。 
(三)缓、控释制剂的释药原理 
缓控释制剂释药原理包括:溶出原理、扩散原理、溶蚀与扩散相结合的原理、渗透压原理和离子交换作用。 
性的缓释包衣膜,是应用于缓控释制剂最多的丙烯酸树脂成膜材料。 
(三)缓、控释制剂的释药原理 
缓控释制剂释药原理包括:溶出原理、扩散原理、溶蚀与扩散相结合的原理、渗透压原理和离子交换作用。 


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